農(nóng)藥的原藥一般不能直接使用,，必須加工配制成各種類型的制劑，才能使用。好的農(nóng)藥制劑,，能夠充分發(fā)揮有效成分性能,、便于使用,、作物有效利用率高,、對環(huán)境產(chǎn)生的危害較小,。近些年,，隨著我國科技的進(jìn)步以及生產(chǎn)工藝水平的提升,，農(nóng)藥制劑的加工技術(shù)不斷革新與完善，農(nóng)藥新劑型的研發(fā)以高效,、安全,、環(huán)保、方便為主要目標(biāo),，逐步向水基化,、顆粒化,、低毒化,、多功能化,、多元化的方向發(fā)展。梳理我國農(nóng)藥制劑的最新登記情況,，分析存在的問題,，以期為農(nóng)藥制劑今后的發(fā)展提供參考。
1 ?政策法規(guī)新要求
?? 2017年新修訂的《農(nóng)藥管理?xiàng)l例》明確規(guī)定了“農(nóng)藥有效成分含量,、劑型的設(shè)定應(yīng)當(dāng)符合提高質(zhì)量,、保護(hù)環(huán)境和促進(jìn)農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展的原則。”在相配套的《農(nóng)藥登記管理辦法》中對制劑產(chǎn)品的劑型,、含量梯度等也做出了規(guī)定：“制劑產(chǎn)品的配方應(yīng)當(dāng)科學(xué),、合理、方便使用,。相同有效成分和劑型的單制劑產(chǎn)品,，含量梯度不超過三個(gè)?；炫渲苿┑挠行С煞植怀^兩種,，除草劑、種子處理劑,、信息素等有效成分不超過三種,。有效成分和劑型相同的混配制劑，配比不超過三個(gè),，相同配比的總含量梯度不超過三個(gè),。不經(jīng)稀釋或者分散直接使用的低有效成分含量農(nóng)藥單獨(dú)分類。有關(guān)具體要求,，由農(nóng)業(yè)農(nóng)村部另行制定,。”有效解決了農(nóng)藥登記制劑產(chǎn)品同質(zhì)化嚴(yán)重、產(chǎn)品過多的問題,。
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?? 在新修訂的《農(nóng)藥登記資料要求》中也提出了新劑型的明確要求,，對國家標(biāo)準(zhǔn)中未規(guī)定的劑型，應(yīng)當(dāng)提交劑型確定依據(jù)或說明,。取消了制劑分裝和臨時(shí)登記,，相比于以前相同制劑的概念引入了相似制劑的概念，在制劑產(chǎn)品的登記時(shí)加大了對生物農(nóng)藥登記的優(yōu)惠政策,。加強(qiáng)了對農(nóng)藥制劑產(chǎn)品中助劑的法律法規(guī)和政策要求,，《農(nóng)藥登記管理辦法》中規(guī)定：“農(nóng)業(yè)農(nóng)村部根據(jù)農(nóng)藥助劑的毒性和危害性,，適時(shí)公布和調(diào)整禁用,、限用助劑名單及限量。使用時(shí)需要添加指定助劑的,，申請農(nóng)藥登記時(shí),，應(yīng)當(dāng)提交相應(yīng)的試驗(yàn)資料,。”
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2 ?登記現(xiàn)狀
2.1 ?基本情況
?? 目前我國登記產(chǎn)品總計(jì)39,186個(gè)，原藥4,401個(gè),，母藥232個(gè),。制劑產(chǎn)品中登記量大的劑型主要有乳油9,557個(gè)、可濕性粉劑6,891個(gè),、懸浮劑4,372個(gè),、水劑2,646個(gè)、水分散粒劑1,943個(gè),、水乳劑1,187個(gè),、微乳劑1,111個(gè)、可分散油懸浮劑920個(gè),、顆粒劑699個(gè)等,。
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?? 我國農(nóng)藥登記制劑產(chǎn)品中新劑型的總量和占比在逐年增加，其中懸浮劑,、水劑,、水分散粒劑、水乳劑,、微乳劑,、可分散油懸浮劑等在單個(gè)年度登記量占比逐年增加，懸浮劑已連續(xù)多年成為登記數(shù)量最多的劑型,，而傳統(tǒng)劑型如乳油,、可濕性粉劑等的占比在顯著下降。
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2.2 ?制劑的毒性分析
???農(nóng)藥登記制劑產(chǎn)品的毒性,，絕大多數(shù)一直保持在微毒,、低毒、中等毒的水平（表1）,，這說明我國的農(nóng)藥制劑的研發(fā)和登記更加符合現(xiàn)行農(nóng)業(yè)行業(yè)的需求,，制劑產(chǎn)業(yè)正在變得更加注重安全。
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表1 ?2014?2017年農(nóng)藥登記制劑產(chǎn)品毒性統(tǒng)計(jì)
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產(chǎn)品類別 |
2014年 |
2015年 |
2016年 |
2017年 |
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微毒 |
349 |
403 |
226 |
373 |
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低毒 |
2,386 |
2,285 |
1,659 |
2,898 |
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中等毒 |
213 |
174 |
97 |
180 |
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總計(jì) |
2,948 |
2,862 |
1,982 |
3,451 |
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2.3 ?新農(nóng)藥的劑型分析
?? 從2014?2017年登記的新農(nóng)藥及其劑型分析,，化學(xué)農(nóng)藥根據(jù)其理化特性,，研發(fā)有利于其發(fā)揮作用的劑型。除草劑的品種主要有氨唑草酮,、丙嗪嘧磺隆,、氟草隆、氟氯吡啶酯,、氟吡酰草胺,、氟噻草胺、磺?；锹?、嗪吡嘧磺隆,、精草銨膦等，開發(fā)成水分散粒劑,、懸浮劑,、可溶液劑、乳油,、水乳劑,；殺菌劑主要有氟唑環(huán)菌胺、吡唑萘菌胺,、苯菌酮,、酚菌酮、氟醚菌酰胺,、甾烯醇等,，開發(fā)成水分散粒劑、懸浮種衣劑,、懸浮劑,、水乳劑；殺蟲劑主要有硫氟肟醚,、氯溴蟲腈,、環(huán)蟲酰肼、環(huán)氧蟲啶,、氟吡呋喃酮等,，開發(fā)成懸浮劑、可濕性粉劑,、微乳劑,、可溶液劑、懸浮劑劑型,。
微生物農(nóng)藥,，因?yàn)樗趾陀袡C(jī)溶劑都可能會影響微生物的活性和質(zhì)量保證期，一般加工成固體劑型,，如可濕性粉劑,、水分散粒劑、微粒劑,、乳粉劑,。按照新的《農(nóng)藥登記資料要求》，微生物農(nóng)藥都進(jìn)行菌種的鑒定,，并標(biāo)注了菌株,，如殺菌劑：海洋芽孢桿菌、堅(jiān)強(qiáng)芽孢桿菌、盾殼霉,、甲基營養(yǎng)型芽孢桿菌、解淀粉芽孢桿菌B7900,、解淀粉芽孢桿菌B1619,、解淀粉芽孢桿菌Lx-11、解淀粉芽孢桿菌PQ21,；殺蟲劑：大孢綠僵菌,、金龜子綠僵菌CQMa128、金龜子綠僵菌CQMa421,、蘇云金桿菌G033A,。
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?? 生物化學(xué)農(nóng)藥因其本身沒有生物的直接毒性，一般加工成可溶液劑,、水劑,、誘芯等，如苦豆子生物堿,、β-羽扇豆球蛋白多肽等植物源提取物和順-11-十六碳烯醛,、順-9-十六碳烯醛、順-9-反-11-十四碳烯乙酸酯,、順-9-反-12-十四碳烯乙酸酯等性引誘劑,。
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3 ?新劑型的發(fā)展
?? 隨著國家農(nóng)藥管理的深入和公眾環(huán)保、健康意識的增強(qiáng),，現(xiàn)階段農(nóng)藥劑型研發(fā)已不能只考慮農(nóng)藥基本使用,，而更多地考慮安全性和環(huán)保性。乳油,、粉劑等存在安全隱患的劑型產(chǎn)品的登記數(shù)量正逐漸減少,，環(huán)境友好型的劑型產(chǎn)品數(shù)量逐年增加。在這樣的形勢下,，農(nóng)藥制劑的發(fā)展出現(xiàn)了新的機(jī)遇和挑戰(zhàn),，傳統(tǒng)農(nóng)藥劑型需要進(jìn)行升級換代的改造，新的劑型應(yīng)運(yùn)而生,。新頒布的GB/T19387?2017《農(nóng)藥劑型名稱及代碼》對農(nóng)藥劑型重新進(jìn)行了科學(xué)分類,。
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?? 目前農(nóng)藥新劑型的研發(fā)以高效、安全,、環(huán)保,、方便為主要目標(biāo)，向水基化,、顆?；⒌投净?、多功能化方向發(fā)展,，克服傳統(tǒng)劑型存在的缺陷,，進(jìn)一步提高藥效、降低毒性,、減少二次傷害,、減少污染、避免對天敵生物的傷害,、延緩抗藥性的產(chǎn)生和延長農(nóng)藥的使用壽命,，目前登記產(chǎn)品中已經(jīng)以懸浮劑、水分散粒劑,、水乳劑等環(huán)保劑型作為農(nóng)藥制劑主體,。
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3.1 ?懸浮劑和可分散油懸浮劑
?? 懸浮劑是以水為介質(zhì)，將不溶于水的原藥,、分散劑或濕潤劑等經(jīng)濕法超微粉碎而制成懸浮液體劑型,。
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?? 可分散油懸浮劑是一種在油類溶劑中不溶的農(nóng)藥有效成分分散在非水介質(zhì)中借助表面活性劑形成高分散穩(wěn)定的懸浮液體劑型。
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?? 懸浮劑具有粒徑小,、滲透力強(qiáng),、無粉塵、污染小,、藥效高,、成本低的特點(diǎn)，兼具可濕性粉劑和乳油兩種劑型的優(yōu)點(diǎn),，可與水隨意混合使用,，藥效與可濕性粉劑相比更顯著且也比較持久，加水稀釋后懸浮性好,，是目前應(yīng)用很廣泛的一種劑型,。
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3.2 ?水分散粒劑
?? 水分散粒劑是將農(nóng)藥原藥（固體）、濕潤劑,、分散劑,、增稠劑等助劑和填料混合加工造粒而成，遇水能很快崩解分散成懸浮狀,。水分散粒劑具有流動性好,、使用方便、無粉塵,、貯藏穩(wěn)定等優(yōu)點(diǎn),，兼具可濕性粉劑和懸浮劑的優(yōu)點(diǎn)。
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3.3 ?微乳劑
???農(nóng)藥微乳劑是借助復(fù)合表面活性劑體系的增溶作用,，將液體或固體農(nóng)藥的有機(jī)溶液均勻分散在水中形成的光學(xué)透明或半透明的分散體系,，微觀結(jié)構(gòu)上是由表面活性劑界面膜所穩(wěn)定的一種或兩種液體的微細(xì)液滴（10～100 nm）構(gòu)成，屬于O/W型多組分分散體系。
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4 ?農(nóng)藥劑型設(shè)計(jì)分析
?? 近年來,，農(nóng)藥劑型的選擇在注重農(nóng)藥有效成分有效性的發(fā)揮的同時(shí),，更加注重其加工與使用的安全性及風(fēng)險(xiǎn)控制。行業(yè)管理部門發(fā)布標(biāo)準(zhǔn)限制了乳油產(chǎn)品中苯類等有機(jī)溶劑的使用,，對登記產(chǎn)品要求提交配方全組分及信息資料,，都體現(xiàn)了行業(yè)管理在保障產(chǎn)品質(zhì)量前提下，更加注重安全管理的理念,。
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?? 在產(chǎn)品性能方面,，也從過去僅關(guān)注制劑體系的形成與穩(wěn)定性能,，逐漸著眼考慮制劑使用中的各種功能,。比如制劑對水形成藥液中有效成分的分散性能，藥液對靶潤濕與沉積性能等,。另外,，利用各種功能材料對農(nóng)藥進(jìn)行有效負(fù)載，制備控釋劑型也成為當(dāng)今研究熱點(diǎn),。
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?? 對于一個(gè)特定的有效成分,，到底加工成什么劑型或者選擇什么樣的劑型最為適宜，應(yīng)綜合考慮有效成分的理化性質(zhì),、登記作物生物學(xué)特性,、有害生物發(fā)生及危害規(guī)律、加工與使用方法,、行業(yè)管理與社會需求等信息,。根據(jù)劑型加工理論和經(jīng)驗(yàn)，應(yīng)該重點(diǎn)分析以下幾個(gè)方面,。
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4.1 ?基于原藥物理性狀的分析
?? 一般固體原藥（熔點(diǎn)80℃以上）優(yōu)先選擇加工成固體劑型,，液體原藥或低熔點(diǎn)（熔點(diǎn)80℃以下）固體原藥優(yōu)先選擇加工成液體劑型。如吡蟲啉（熔點(diǎn)143℃）可溶液劑（乳油）加工成液體劑型需要極性有機(jī)溶劑溶解,；氟硅唑（熔點(diǎn)53℃）水分散粒劑,、炔螨特（原藥為粘稠液體）可濕性粉劑等加工成固體劑型需要增加載體混合吸附工藝，存在混合均勻度問題,，也存在加工與使用中粉塵危害問題,。應(yīng)該屬于不適宜劑型。
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4.2 ?基于有效成分溶解特性的分析
?? 水溶性有效成分不適于加工成粉體分散體系劑型（粉劑,、可溶粉劑等）,。如速滅威（30℃，水中溶解度2.6 g/L）,、殺蟲單（25℃,，水中溶解度1,335 g/L）、乙酰甲胺磷（20℃，水中溶解度790 g/L）,、吡蟲啉（20℃,，水中溶解度0.51 g/L）、啶蟲脒（25℃,，水中溶解度4 g/L）可濕性粉劑,、可溶粉劑等，加工與使用中粉塵吸入后即溶解,，增加了中毒風(fēng)險(xiǎn),，應(yīng)該屬于不適宜劑型。
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4.3 ?基于有效成分毒性的分析
?? 高毒品種的劑型選擇要考慮加工與使用中的暴露風(fēng)險(xiǎn),，應(yīng)遵循盡可能減少制劑加工中的加工工序和使用中的接觸頻次與劑量,。如涕滅威（該藥對人畜劇毒）、克百威（對人畜高毒）,、滅線磷（對人畜高毒）,、滅多威（對人畜高毒）乳油、可濕性粉劑,、粉劑等液體和粉體劑型加工與使用中的安全性問題應(yīng)該考慮,。
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4.4 ?基于防治對象的分析
?? 最大限度地發(fā)揮農(nóng)藥的生物活性是農(nóng)藥劑型加工的重要目的之一。給定有效成分劑型的選擇也要考慮有害生物或有害生物生存環(huán)境的生物學(xué)特性,、有害生物或靶標(biāo)作物獲取農(nóng)藥最大劑量對制劑分散體系及使用方法的要求等,。如阿維菌素可濕性粉劑、水分散粒劑：根據(jù)阿維菌素的理化特性和作用特點(diǎn)分析,，其對光不穩(wěn)定,，但對葉片具有很強(qiáng)滲透作用，最適合加工成乳油,、微乳劑等高分散度液體劑型,，利于對葉滲透，減少植物表面殘留,，避免光解和殺傷天敵,。
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5 ?制劑今后發(fā)展分析
5.1 ?從源頭抓好農(nóng)藥劑型的選擇
?? 從源頭上注意原藥性狀對制劑類型的選擇的影響，同時(shí)原藥的質(zhì)量和原藥中存在雜質(zhì)對環(huán)保劑加工質(zhì)量與穩(wěn)定性也有很大影響,。
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?? 根據(jù)原藥物化性質(zhì)和防治對象的差別,，建議選擇以下劑型：在水中穩(wěn)定且溶解度低的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥建議選擇水乳劑劑型；在水中穩(wěn)定且溶解度低的固態(tài)原藥建議選擇懸浮劑劑型,；在水中不穩(wěn)定的高熔點(diǎn)原藥建議選擇水分散粒劑等固體制劑,；對在水中不穩(wěn)定的液態(tài)（或低熔點(diǎn)）原藥品種則區(qū)別不同情況，建議選擇開發(fā)高濃度（或無溶劑）乳油和研制新一代低風(fēng)險(xiǎn)/低VOC的乳油品種,。
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???農(nóng)藥原藥劑型的選擇不僅要考慮其藥效與使用的便利性,，也要關(guān)注其生產(chǎn)成本,，生產(chǎn)成本越低，能耗低且環(huán)境安全性高,，產(chǎn)品的競爭力就會越強(qiáng),。
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5.2 ?加強(qiáng)農(nóng)藥新劑型的研發(fā)
???農(nóng)藥劑型正向增效、緩釋,、安全的方向發(fā)展,。推進(jìn)水基化、無塵化,、控釋高效的農(nóng)用劑型的研發(fā)進(jìn)程,，支持新劑型懸浮劑、水乳劑,、水分散粒劑,、微囊懸浮劑的研發(fā)、生產(chǎn)和推廣,，監(jiān)控管理與之配套的助劑的科學(xué)管理,，嚴(yán)格控制有毒有害助劑的使用,。對于助劑要選取低毒性,、低用量、易降解,、環(huán)境友好的助劑使用,。
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?? 注重與國際接軌，吸收國外先進(jìn)技術(shù)經(jīng)驗(yàn),，結(jié)合我國農(nóng)藥行業(yè)國情,，加快我國制劑行業(yè)的發(fā)展，提升全行業(yè)的技術(shù)水平,。
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5.3 ?注重與新型施藥器械相匹配的新制劑的研發(fā)
?? 現(xiàn)行農(nóng)藥制劑的研發(fā)應(yīng)該與施藥器械相匹配,，隨著施藥器械從最初的工農(nóng)型噴霧器，到如今大型自走式噴霧機(jī)械與航空植保的快速發(fā)展,，圍繞農(nóng)機(jī)與農(nóng)藝的高效融合,，農(nóng)藥制劑品種發(fā)生了重大變化。在省工農(nóng)業(yè)發(fā)展理念的引領(lǐng)下,，未來的制劑發(fā)展將呈現(xiàn)如下趨勢：插秧機(jī)普及將促進(jìn)秧盤處理顆粒劑的應(yīng)用,；滴灌及水肥藥一體化技術(shù)將帶動滴灌用農(nóng)藥制劑的研發(fā)；大型噴霧機(jī)的應(yīng)用將促進(jìn)農(nóng)藥大包裝的研發(fā),，農(nóng)藥制劑的質(zhì)量要求更加嚴(yán)格,；航空植保低容量噴霧技術(shù)為低容量制劑和噴霧助劑應(yīng)用提供了空間。
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?? 環(huán)境友好,、可持續(xù)發(fā)展是農(nóng)藥制劑發(fā)展永恒的主題,，制劑的水基化與環(huán)?；菄鴥?nèi)制劑技術(shù)的主流發(fā)展方向，農(nóng)藥制劑技術(shù)的研發(fā)和工藝升級已成為農(nóng)藥行業(yè)發(fā)展的熱點(diǎn),。農(nóng)藥制劑的發(fā)展需要更多地關(guān)注新技術(shù),、新應(yīng)用，注重創(chuàng)新,，逐步規(guī)范化,、精細(xì)化，才能促進(jìn)整個(gè)制劑行業(yè)的真正快速進(jìn)步,。
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???農(nóng)藥劑型的緩釋技術(shù)可以顯著提高農(nóng)藥利用率,，降低農(nóng)藥用量，且具有成本低,、效率高,、環(huán)境友好、使用方便,、易加工等優(yōu)勢,，具有廣闊的應(yīng)用前景。優(yōu)質(zhì)農(nóng)藥可以有效保障我國糧食供給安全,、農(nóng)產(chǎn)品質(zhì)量安全和農(nóng)業(yè)環(huán)境特別是產(chǎn)地環(huán)境的安全,。